氟維司群原料及注射液

3+4類

  • 適用癥本品(中國)可用于在抗雌激素輔助治療后或治療過程中復發的,或是在抗雌激素治療中進展的絕經后(包括自然絕經和人工絕經)雌激素受體陽性的局部晚期或轉移性乳腺癌。本品(美國2016)用于治療激素受體(HR)陽性的轉移性乳腺癌患者的疾病進展的絕經后婦女的抗雌激素治療后;治療HR陽性、人表皮生長因子受體2(HER2)陰性的晚期或轉移性內分泌治療后疾病進展的女性乳腺癌與帕布昔利布(palbociclib)聯合
  • 劑型及規格5ml:0.25g(50mg/ml)

氟維司群原料及注射液

項目簡介

原料:

本品是一種具有極高脂溶性而極低水溶性的白色結晶性物質;除在極高的pH值條件下,本品難于被電離(通常為分子狀態);本品對濕較為穩定,但對氧、光、高溫較為敏感(通常需貯存于28℃)。本品包含6個非對稱碳原子和1個手性亞砜側鏈,其中兩種亞砜非對映異構體比例約為45:55(手性HPLC測定光學純度)。已有研究表明,此非對映異構體在正常貯存條件及制劑工藝中是固定比例不變的,拆分此非對映異構體是沒有臨床意義的(生理活性無差別)。

以諾龍(19-去甲睪酮)為起始原料,經羥基保護、溴化、消除、與側鏈加成、芳構化(氧化)、水解(脫羥基保護)、氧化(亞砜)7步反應制得成品。



制劑:本品制劑為一種無色至黃色、透明、粘稠的無菌供注射用液體。本品輔料組成包括10%w/v)的95%乙醇、10%w/v)的苯甲醇、15%w/v)的苯甲酸芐酯和100%w/v)的蓖麻油。作為油性注射液,其輔料構成很大程度上決定了本品的緩釋效果。本品制劑亦需低溫(28℃)、密封(充氮)、避光保存。


市場情況

目前,全球平均每年約130萬人新患乳腺癌。受生活環境、生活方式等綜合因素影響,近10 年來,我國女性乳腺癌發病率增加了47%,居城市女性腫瘤首位。乳腺癌已成為我國女性腫瘤中的頭號殺手。在北京市,乳腺癌發病率已從上世紀80年代的21.0/10萬上升至2008年的61.82/10萬,30年來乳腺癌發病率增加2倍。乳腺癌在城市的發病率明顯高于農村,造成城市女性腫瘤的主要疾病負擔。2010年,我國患者人均因乳腺癌住院費用為8203元,日均住院費用537元,居四大女性腫瘤之首。目前全世界每年用于乳腺癌的直接醫療費用達70億美元。據DR公司預測,乳癌治療藥市場將保持強勁的增長,年均增長率約10%。

Decision Resources 公司的報告顯示,在美國、法國、德國、意大利、西班牙、英國和日本的乳腺癌市場銷售額在未來十年將基本保持不變,從2009年的102億美元略增至2019年的104億美元。2011年,本品原研產品的銷售額為5.46億美元,2015年全球銷售額則上升至7.04億美元,一舉成為阿斯利康第2大腫瘤藥,僅次于Zoladex(戈舍瑞林)的8.16億美元。

在我國,近十年來乳腺癌發病率持續升高,已成為城市婦科腫瘤第一位。隨著乳腺癌治療經驗逐漸積累和治療方案的豐富,內分泌治療已成為乳腺癌治療不可或缺的一環。根據南京地區2007-2009年乳腺癌內分泌治療藥物的醫院用藥分析,此3年內分泌治療藥物臨床用藥金額環比增長40%以上。用藥頻度(DDDs)依次為他莫昔芬,來曲唑,托瑞米芬;價格最便宜的是他莫昔芬;來曲唑、阿那曲唑及依西美坦依然價格較高。他莫昔芬作為乳腺癌內分泌治療的標準用藥,因其價格便宜,療效確切,始終是醫生和病患的首選。但是對于晚期患者和他莫昔芬失效患者,氟維司群將成為后繼的不二選擇。

目前國內上市的氟維司群僅有阿斯利康公司的芙仕得。根據最新中標價格,本品售價相對較高。本品尚未進入全國及各地醫保目錄,但本品原研在華銷售已有5年時間,從未來趨勢判斷,其應用會更趨廣泛,且更易于被臨床所認知,進入醫保是遲早的。但阿斯利康公司可能通過進保措施來推進該品種擴大銷量。由于該品種獲利空間大(售價約 53 00 /支),對于醫保的依賴性尚不明顯。

知識產權情況

本品無化合物專利,未見有關本品多晶型報道,亦無專利壁壘。

本品制劑專利為當前最為核心的專利技術,該專利將于202118日期滿。


其他


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