舒更葡糖鈉原料及注射液

3+4類

  • 適用癥適用于成年患者在手術中因羅庫溴銨或維庫溴銨誘發的神經肌肉阻斷癥狀的逆轉。
  • 劑型及規格5ml:500mg、2ml:200mg(100mg/ml)

舒更葡糖鈉原料及注射液

項目簡介

原料:

本品API的原研合成工藝以γ-環糊精為起始原料,其伯醇羥基溴代,然后溴代衍生物與3-巰基丙酸甲酯在堿性條件下成醚,最后用氫氧化鈉水溶液水解酯形成鈉鹽。6--6-脫氧-γ-環糊精是合成舒更葡糖鈉的關鍵中間體,通常用溴代試劑與環糊精在無水DMF 中發生6-羥基取代反應。路線如下:


制劑:

本品注射液為一種無色至淡黃棕色、透明、的無菌、無熱源供注射用液體。含100 mg/ml舒更葡糖,相當于108.8 mg舒更葡糖鈉,輔料為注射用水及氫氧化鈉或鹽酸,pH78(與穩定性密切相關),滲透壓為300500 mOsmol/kg。制劑工藝至少包括配液、過濾、灌封、高壓滅菌、燈檢和包裝,其中雜質A在制劑工藝中增加顯著。提示需關注配液、滅菌過程控制。 



市場情況

N2 膽堿受體阻滯藥又稱骨骼肌松弛藥(簡稱肌松藥,skeletal muscular relaxants),能選擇性地作用于運動神經終板膜上的N2 受體,阻斷神經沖動向骨骼肌傳遞,導致肌肉松弛。按作用機制不同,可分為去極化型(depolarizing muscular relaxants)和非去極化型(nondepolarizing muscular relaxants)兩大類。

其中去極化型藥物與運動神經終板膜上的N2 受體結合,使肌細胞膜產生持久去極化作用,對ACh 的反應減弱或消失,導致骨骼肌松弛常用肌松藥有琥珀酰膽堿succinylcholine),其用藥后,由于不同部位的骨骼肌在藥物作用下去極化出現的時間先后不同,首先出現不協調的肌束顫動,然后迅速轉為肌松,以頸部、四肢和腹部肌松最明顯,作用快而短暫??捎糜跉夤懿骞?、氣管鏡、食管鏡等短時的小手術,也可作全麻時的輔助藥,使在較淺麻醉下骨骼肌完全松弛,從而減少全麻藥的用量,以提高外科手術的安全性。非去極化型又稱競爭型肌松藥(competitive muscular relaxants),能與ACh 競爭骨骼肌運動終板膜上的N2 膽堿受體,本身無內在活性,但可通過阻斷ACh N2 膽堿受體結合,使終板膜不能去極化,導致骨骼肌松弛。該類藥物的代表藥物為筒箭毒堿(d-tubocurarine),其是從南美洲的防己科和番木科植物筒箭中提取的生物堿,右旋體具有藥鋰活性。筒箭毒堿與ACh 競爭阻斷N2 膽堿受體,產生明顯的肌松、促進組胺釋放和神經節阻斷作用??勺魅砺樽磔o助用藥,也適用于胸腹部手術和氣管插管等。作用多為不可逆,維持時間較長,且不良反應多,現已少用。

相比經典的非去極化型肌松藥,新型甾體類和季銨鹽類肌松藥由于具有更快的起效速度、更小的起效與維持劑量、更優的安全性而逐漸被臨床所接受。目前國外制藥公司在非去極化肌松藥的研究、生產上一直處于領先優勢,多年來國內使用的肌松藥多以進口產品為主,市場幾乎被其壟斷。

知識產權情況

本品化合物專利20201123日期滿。

本品合成路線較為單一,除上述原研化合物專利外,未見相關合成工藝報道。

本品雖然存在多晶型,但未見相關晶型專利報道。

本品制劑為普通滅菌水針,未見相關制劑處方工藝專利報道。


其他

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